66357-59-3 / 鹽酸雷尼替丁的藥理作用

鹽酸雷尼替丁是一種H2受體拮抗藥，主要制劑為片劑、注射液、膠囊等。

性狀

鹽酸雷尼替丁為類白色至淡黃色結晶性粉末；有異臭；極易潮解，吸潮后顏色變深。

鹽酸雷尼替丁在水或甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在丙酮中幾乎不溶。

藥理作用

鹽酸雷尼替丁是第二代H2受體拮抗藥，能有效抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性，但對胃泌素及性激素的分泌物無影響。作用比西咪替丁強5～8倍。

藥代動力學

鹽酸雷尼替丁的口服吸收迅速，生物利用度約50％，血漿蛋白結合率約15％，體內分布廣泛。30％經(jīng)肝臟代謝，但與細胞色素P450的親和力較西咪替丁小10倍，故對肝藥酶的抑制作用較西咪替丁輕，50％以原型自腎隨尿排出。t1/2為2～3小時，腎功能不全時t1/2延長。本藥可經(jīng)胎盤轉運，乳汁內藥物濃度高于血漿。

適應癥

①十二指腸潰瘍、良性胃潰瘍、術后潰瘍、反流性食管炎。②卓-艾綜合征。③上消化道出血。

禁忌癥

①對本藥及其他H2受體拮抗藥過敏者。②妊娠期及哺乳期婦女。③8歲以下兒童。