140-80-7 / 2-氨基-5-二乙基氨基戊烷的制備和應(yīng)用

背景及概述^[1-2]

2-氨基-5-二乙基氨基戊烷是一種有機(jī)中間體，可由二乙基氨基戊醇通過一步制備得到。有文獻(xiàn)報(bào)道其可以用制備Nur77受體調(diào)控劑。

制備^[1]

催化劑制備：

將含有4.48％NiO，1.52％CuO和2.82％ZrO₂的硝酸鎳，硝酸銅和乙酸鋯的水溶液在恒定溫度下與20％的碳酸鈉水溶液在恒流中同時(shí)置于攪拌容器中溫度保持在70℃，以保持用7.0玻璃電極測得的pH值。

過濾獲得的懸浮液，并用去離子水洗滌濾餅，直到濾液的電導(dǎo)率約為20μS。然后將如此多的七鉬酸銨摻入仍然濕潤的濾餅中，從而獲得以下指定的氧化物混合物。然后將濾餅在干燥箱或噴霧干燥器中在150℃的溫度下干燥。然后將以此方式獲得的氫氧化物/碳酸鹽混合物在500℃的溫度下加熱4小時(shí)。

由此獲得的催化劑具有以下組成：50重量％的NiO，17重量％的CuO，1.5重量％的MoO₃和31.5重量％的ZrO₂。將催化劑粉末與3重量％的石墨混合并制成6×3毫米片變形。片劑的孔隙率（通過吸水率測量）為0.20 ml/g，硬度為3500N/cm²。

反應(yīng)操作：

于200 bar和155-157°C的條件下在連續(xù)操作的高壓反應(yīng)器中每小時(shí)填充60升催化劑（A型），并每小時(shí)加入15升二乙基氨基戊醇和40升氨（對應(yīng)于1:20摩爾比）。 轉(zhuǎn)化率為80％時(shí)，爐膛出料顯示出91％的產(chǎn)品選擇性。

應(yīng)用^[2]

CN201910105476.4報(bào)道了2-氨基-5-二乙基氨基戊烷可用于報(bào)道下述化合物，該化合物是嘧啶吲哚類Nur77受體調(diào)控劑。孤兒核受體Nur77，其也被稱為NGFIB(神經(jīng)生長因子IB)或孤兒核受體TR3，是癌癥、新陳代謝和炎癥性疾病發(fā)生發(fā)展過程中一個(gè)的關(guān)鍵調(diào)節(jié)子。該化合物可調(diào)節(jié)Nur77信號(hào)通路，它們可以通過調(diào)控Nur77相關(guān)信號(hào)通路活性，阻斷腫瘤細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，從而可以用于人和動(dòng)物的多種疾病，如惡性腫瘤的治療和預(yù)防。

參考文獻(xiàn)

[1] EP0697395 - PROCESS FOR THE PREPARATION OF DIAMINES BY CATALYTIC AMINATION OF AMINO ALCOHOLS

[2] [中國發(fā)明] CN201910105476.4 嘧啶吲哚類Nur77受體調(diào)控劑及其制備方法和應(yīng)用