2.對肝膽的作用

在肝臟,膽固醇轉化成膽酸,膽酸再與?；撬峤Y合形成復合體,隨膽汁排入小腸,從而使膽固醇降低。研究發(fā)現(xiàn)?；撬岵粌H對膽固醇,對其他脂類也有降低的作用。?；撬嵬ㄟ^保護肝臟細胞膜可以降低轉氨酶。?；撬峋哂幸种聘渭毎蛲鲎饔?機制可能與通過增強Bcl-2表達及抑制Bax表達有關。觀察?；撬嶂委煼蔷凭灾靖?NAFLD)的療效,結果發(fā)現(xiàn)牛磺酸治療非酒精性脂肪性肝具有明顯的效果。?；撬嶙鳛榭寡鮿┠軌驅乖谛∈蟾渭毎煞c誘導的細胞毒作用。數(shù)據(jù)表明?；撬峥梢宰鳛橐环N生物標志物,通過測定血漿和尿液中?；撬岬暮?對撲熱息痛所致肝損傷程度能夠得出比較客觀的評價。

3.對心血管系統(tǒng)的作用

（1）對高血壓、高血脂的作用 用N-硝基-L-精氨酸(L-NNA)制備高血壓模型,設置對照組、高血壓模型組、?；撬峤M、共軛亞油酸組和二者合用組,測量各組尾動脈收縮壓(SBP)、NO、一氧化氮合酶(NOS)、甘油三酯(TG)、總膽固醇(TC)、高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平,探討牛磺酸和共軛亞油酸合用對高血壓大鼠血壓及血脂的影響。結果表明,高血壓組血壓顯著高于對照組、?；撬峤M、共軛亞油酸組和二者合用組;L-NNA可使血清TG、TC水平顯著升高,NO、NOS、HDL-C含量顯著減少;?；撬岷凸曹梺営退岷嫌每擅黠@逆轉上述指標的變化,使血壓下降。說明?；撬岷凸曹梺営退崮苡行ьA防大鼠高血壓的發(fā)生并能降低血脂。

（2）對心肌纖維化的抑制作用 ?；撬崦黠@抑制蛋白激酶Cα(p-PKCα)的表達,提高新生大鼠心肌成纖維細胞(CFb)NO含量,與血管緊張素Ⅱ組比較差別有顯著性(P<0.05,P<0.01)。?；撬嵬ㄟ^降低p-PKCα的表達而提高CFb中NO的含量,使CFb的增殖和膠原合成受到抑制。

（3）?；撬岜Ｗo心肌缺血/再灌注損傷的作用 心肌急性缺血/再灌注損傷實質上是一種炎性反應過程,線粒體膜的損傷可能是缺血/再灌注損傷的始動機制并誘發(fā)心肌細胞的凋亡。眾多研究表明:心肌組織在缺血、缺氧、再灌注時產生的大量氧自由基可引起膜脂質過氧化破壞正常膜結構,使通透性增加,導致細胞鈣內流,鈣超載及線粒體損傷。因此,牛磺酸對缺血心肌的保護作用可能是通過抑制鈣超載和膜脂質過氧化、抗凋亡實現(xiàn)的。

4.對糖尿病及其并發(fā)癥的預防和治療作用

對有妊娠期糖尿病的婦女在懷孕第24～ 28周以及產后血漿中?；撬岷?、胰島素致敏、胰島素分泌物等指標進行了測定,發(fā)現(xiàn)有妊娠期糖尿病的婦女在產后血漿中的?；撬岷匡@著降低,并且該含量與圍產期女性體內實際胰島素分泌呈現(xiàn)逆相關。該研究表明血漿中的?；撬岷靠勺鳛閼言信泽w內葡萄糖代謝變化的標志物。

5.在眼科疾病中的應用

眼睛中含有大量的?；撬?可以明顯提高角膜的修復能力,所以在眼藥中有許多都加入了牛磺酸。?；撬峥梢栽鰪娨暰W膜的功能,可以明顯提高暗視能力。從c-Jun以及caspase-1表達變化的角度探討?；撬釡p輕大鼠視網膜光化學損傷的分子機制,結果證明在視網膜光化學損傷條件下,牛磺酸可能通過下調視網膜c-Jun和caspase-1表達,影響光感受器細胞凋亡信號轉導從而保護視網膜。牛磺酸是晶狀體內重要的非酶系統(tǒng)抗氧化劑,其抗氧化效能的作用機制主要是通過其抗脂質過氧化反應,保護晶狀體免受氧化損傷。在體外條件下觀察外源性?；撬釋^氧化氫所誘發(fā)的晶狀體上皮細胞凋亡的影響時,認為?；撬峥梢种蒲趸瘬p傷誘導的兔晶狀體上皮細胞凋亡,減輕晶狀體混濁。

6.對機體免疫系統(tǒng)的作用

（1）?；撬釋γ庖咂鞴俚挠绊??；撬崾秦埖谋匦璋被?。貓缺乏?；撬釙r,其脾臟變硬變小,包膜增厚呈灰白色。脾臟白髓中成熟或不成熟的淋巴細胞耗竭,網狀基質增生,同時有小血管肥大增生。紅髓內金屬離子沉積,可能與血管外溶血有關,淋巴結的副皮質區(qū)主要是小的、比較成熟的淋巴細胞,偶見免疫母細胞和漿細胞。?；撬徇€可增強環(huán)磷酰胺(CTX)的抗腫瘤作用;拮抗CTX對白細胞和骨髓有核細胞的抑制;提高免疫器官指數(shù),促進淋巴細胞增殖,增強NK細胞活性。Tau對荷瘤小鼠化療具有增效減毒作用。

（2）?；撬釋γ庖呒毎挠绊?在淋巴細胞中牛磺酸的含量占整個游離氨基酸的50%,而淋巴細胞合成的能力有限,雖然體外培養(yǎng)淋巴細胞在無?；撬崤囵B(yǎng)基中能夠存活和增殖。但隨著胞內?；撬岬闹鸩胶谋M,細胞存活率和增殖率均下降;而加入?；撬岷蠹毎麅扰；撬岷炕謴?。增殖率也升高。且?；撬釢舛群图毎鲋抽g存在一定的量效關系,并在100μmol?L-1時達到最大值,此濃度恰好相當于正常培養(yǎng)的人血漿中?；撬岬臐舛取Ｒ陨暇f明?；撬釋α馨图毎哂斜Ｗo作用。而這種保護作用主要是因為?；撬峋哂蟹€(wěn)定細胞膜的作用。能夠保護細胞膜磷脂免受降解,對抗膜通透性變化能力增強,防止細胞腫脹變形,從而減少細胞的死亡。因此,對細胞膜的保護作用是通過以下2條途徑實現(xiàn)的:(1)通過其分子中的氨基與有害因子相互作用;(2)抵抗Na+、Cl-等滲透性離子和水的轉移。

（3）?；撬釋毎蜃拥挠绊?細胞因子由造血系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)或炎癥反應中的活化細胞產生,能調節(jié)細胞分化增值和誘導細胞發(fā)揮功能,是體內細胞之間相互作用的主要介質,在機體的免疫應答、炎癥反應等各個方面都起著關鍵作用。用?；撬釁f(xié)同IL-2治療同源基因鼠腫瘤模型進行免疫治療,發(fā)現(xiàn)其能顯著增強IL-2的治療效果,減輕治療劑量,從而能減少藥物不良反應。

7.對皮膚疾病的作用 ?；撬嵩谝欢舛确秶鷥扔幸种平琴|形成細胞株CO-LO-16增殖的作用,并可抑制IL-6和TNF-α的分泌。該作用可能對治療變態(tài)反應性皮膚病、銀屑病等有一定意義。有研究發(fā)現(xiàn)?；撬崮艽龠M特應性皮炎(AD)患者IFN-γ的分泌,對IL-4的分泌具有抑制作用,從而調節(jié)Th1/Th2失衡。提示?；撬峥捎糜贏D的治療,由于?；撬釤o任何不良反應,故應用前景比較樂觀。在測定尋常性銀屑病患者血清牛磺酸水平并分析相關性時,發(fā)現(xiàn)銀屑病患者血清?；撬崴较陆?且?；撬崴脚c疾病嚴重程度呈負相關,推測?；撬岬膽糜锌赡芨淖冦y屑病的T細胞免疫低下的狀態(tài)。

8.牛磺酸的保濕作用 ?；撬峥梢栽诮琴|形成細胞中積聚,促進角質水化,因此有一定的保濕作用?？梢杂糜诰徑庋装Y后的皮膚干燥。將牛磺酸開發(fā)成為具有一定藥理作用的保濕劑將會很有意義。

9.牛磺酸對性功能的影響 通過在青年和老年雄性大鼠飲水中添加?；撬岷?beta;-丙氨酸(?；撬徂D運抑制劑)30d后,進行陰莖勃起實驗和交配實驗,結果牛磺酸對青年大鼠勃起次數(shù)、勃起潛伏期、乘騎次數(shù)、插入次數(shù)、射精次數(shù)、捕捉潛伏期均沒有影響,但可顯著提高老年大鼠勃起次數(shù)、乘騎次數(shù)、射精次數(shù),明顯縮短勃起潛伏期和捕捉潛伏期。認為牛磺酸對維持雄性大鼠正常的性功能具有重要作用,并可增強老年雄性大鼠的性功能。

10.抗衰老作用 ?；撬釓秃弦嚎煞乐惯\動性疲勞大鼠心肌和大腦脂褐素和脂質過氧化增加,有保護細胞和抗衰老作用。

11.?；撬釋拥谋Ｗo作用 在低溫儲藏的羊精液中加入?；撬峥娠@著改善精子的生存能力。將?；撬嶙鳛榭寡趸瘎┘尤氲蜏貎Σ睾蟮呐＞褐?經測定發(fā)現(xiàn)牛磺酸可以有效清除烷氧基以及過氧化氫自由基從而有效保護精子的活性,存在于精液及輸卵管液中到?；撬峥梢员苊饩邮艿窖趸钠茐?。

12.對學習能力的影響 對圍產期、產后以及斷奶后等不同時期的小鼠攝入牛磺酸進行研究后,得出圍產期到產后這一階段是“敏感時期”,在該階段攝入?；撬釙档托∈笠曈X辨別的學習能力。同時,斷奶后補充?；撬崮軌蛱岣咝∈蟮囊曈X辨別能力。因此,牛磺酸補充的不同時期會對學習能力有不同影響。

【制備方法】

1.以丙烯腈為原料合成法

圖1為以丙烯腈為原料合成法的反應式

2.2-巰基乙胺氧化法

圖4為二氯乙烷法的反應式

5.環(huán)氧乙烷法 該方法先通過環(huán)氧乙烷與亞硫酸氫鈉反應制得2-羥基乙磺酸鈉,然后在加熱加壓的條件下與氨反應得到2-氨基乙磺酸鈉,最后用鹽酸酸化制得?；撬?。

圖5為環(huán)氧乙烷法的反應式

【應用】　

?；撬?/strong>在生理調節(jié)、藥物研制、食品添加及營養(yǎng)保健等方面均有重要的應用。