1032754-93-0 / Apitolisib (GDC-0980)

Apitolisib由基因泰克研發(fā)，處于臨床二期，用于治療乳腺癌，前列腺癌，子宮內(nèi)膜癌與腎腫瘤。目前無最新研究進(jìn)展公布。該化合物用于治療非霍奇金淋巴瘤的研究，處于臨床一期。Apitolisib (GDC-0980，RG7422)是一種有效的I型PI3K抑制劑，作用于PI3Kα/β/δ/γ，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為5nM / 27nM / 7nM / 14nM，也是mTOR抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為17nM，比作用于其他PIKK家族激酶選擇性高。